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Ravindra Jarag

    Formulierung von Nitrendipin-Nanokristallen zur Verbesserung der Löslichkeit und Auflösung
    Behandlung des Dickdarms
    • Behandlung des Dickdarms

      Diclofenac-Kalium-Tablette zur Behandlung des Dickdarms

      • 68 stránok
      • 3 hodiny čítania

      In der vorliegenden Studie wurde eine Diclofenac-Kalium-Tablette unter Verwendung der hydrophilen Polymere Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), Hydroxypropylcellulose (HPC), Ethylcellulose (N22), Cross Povidone und Natriumstärkeglycolat als Superdisintegranten und Instacoat EN super II als magensaftresistente Beschichtung für die kolonspezifische Tablette formuliert. Es wurde ein 33 randomisiertes vollfaktorielles Design mit 3 Ebenen und 3 Faktoren verwendet. Die Konzentration von Hydroxypropylcellulose (X1), die Konzentration von HPMC K4M (X2) und die Konzentration von Ethylcellulose (X3) wurden als unabhängige Variablen ausgewählt. Die prozentuale Wirkstofffreisetzung nach 12 Stunden (Q12), die prozentuale Brüchigkeit und die Härte der Tablette wurden als abhängige Variablen für die Optimierungsstudie ausgewählt. Die Kern- und Pressmanteltabletten wurden mit einer Rotationstablettenmaschine gepresst und anhand verschiedener Parameter wie Durchmesser, Dicke, Durchschnittsgewicht, Härte, Brüchigkeit und kinetische Freisetzungsdaten bewertet. Die Härte der Tabletten lag im Bereich von 7-8 kg/cm2. Die magensaftresistenten Tabletten, die Diclofenac-Kalium enthalten, setzten nach 12 Stunden 38,12 % des Wirkstoffs frei (In-vitro-Freisetzungsstudie). Daraus wird geschlossen, dass die Formulierung der magensaftresistenten Beschichtung der Tablette verwendet werden kann.

      Behandlung des Dickdarms
    • Formulierung von Nitrendipin-Nanokristallen zur Verbesserung der Löslichkeit und Auflösung

      Nanokristalle für Löslichkeit und Auflösung

      • 72 stránok
      • 3 hodiny čítania

      Ziel der vorliegenden Arbeit war die Herstellung von Nanokristallen von Nitrendipin (NTD) zur Verbesserung der Löslichkeit und Auflösungsrate mit dem Ziel der Dosisreduzierung und Minimierung der mit der oralen Verabreichung verbundenen Nebenwirkungen. Die optimierte Nanokristallformulierung hatte eine Partikelgröße von 335 nm, einen PDI von 0,262, eine praktische Ausbeute von 85 % und einen ZP im Bereich von -20 bis -45 mV. Röntgenbeugungsstudien (XRPD) und Differential Scanning Calorimetry (DSC)-Studien deuteten auf die Bildung von Nanokristallen und das Fehlen von kristallinen Spitzen hin, was auf einen Verlust der Kristallinität hindeutet, was zusätzlich durch Rasterelektronenmikroskopie (SEM) bestätigt wurde. Die Nanokristalle zeigten eine 30,45-fache Verbesserung der Löslichkeit in Wasser und eine 38,5-fache Verbesserung in Phosphatpuffer pH 1,2 im Vergleich zu reinem NTD. In-vitro-Freisetzungsstudien zeigten eine kumulative Wirkstofffreisetzung von 96,186% innerhalb von 60 Minuten aus Nanokristallen im Vergleich zu 22,17% aus reinem NTD. Stabile NTD-Nanokristalle, die mit der Antilösungsmittel-Fällungsmethode formuliert wurden, zeigen eine verbesserte Löslichkeit und Auflösung. Es wurde festgestellt, dass die NTD-Nanokristalle eine signifikante Verbesserung der Sättigungslöslichkeit aufweisen und das Medikament seine kristalline Natur verliert, wenn es mit dem reinen Medikament verglichen wird.

      Formulierung von Nitrendipin-Nanokristallen zur Verbesserung der Löslichkeit und Auflösung